Дидрогестерон что это за гормон у женщин


Дидрогестерон — Википедия

Дидрогестерон
ИЮПАК 17-acetyl-10,13-dimethyl-1,2,8,9,11,12,14,15,16,17-
decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
Брутто-формула C21H28O2
Молярная масса 312,446 г/моль
CAS 152-62-5
PubChem 9051
DrugBank APRD00941
АТХ G03DB01
Биодоступн. 28%
Экскреция с мочой
орально
Дюфастон, Дуфастон

Дидрогестерон — препарат для перорального применения с избирательным прогестагенным действием на слизистую оболочку матки.

Торговые наименования: Дюфастон, Duphaston.

Производитель: Solvay Pharmaceuticals B.V., Нидерланды.

Препарат быстро усваивается после приёма внутрь и наибольшей концентрации в плазме крови достигает через 2 часа. Препарат практически не нарушает функции печени, выборочно воздействуя на эндометрий, нормализуя его состояние, не нарушает менструальную функцию, не подавляет овуляцию, увеличивает возможность зачатия и предупреждает угрозу прерывания беременности. Из организма выводится через почки.

• активное действующее вещество: дидрогестерон;

• 1 таблетка содержит 10 мг дидрогестерона;

• прочие составляющие вещества:

• лактозы моногидрат;

• метилгидроксипропилцеллюлоза;

• кукурузный крахмал;

• краситель Opadry Y-1-1000 белый;

• коллоидная безводная двуокись кремния;

• магния стеарат.

Дидрогестерон представляет собой синтетический прогестаген, эффективный при приёме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, повышенный под действием эстрогена. Препарат может быть показан в случаях дефицита эндогенного прогестерона. Однако, в отличие от прогестерона, Дюфастон® (МНН дидрогестерон) не обладает анксиолитическим, нейропротекторным, седативным, токолитическим, антиальдестероновым и другими физиологическими эффектами натурального прогестерона. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, термогенной, анаболической или кортикоидной активностью.

Применение дюфастона показано в случаях дефицита эндогенного прогестерона, который может быть в следующих состояниях[1],[2]:

  1. эндометриоз;
  2. бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью;
  3. угрожающий или привычный аборт.
  4. предменструальный синдром;
  5. дисменорея;
  6. нерегулярный менструальный цикл;
  7. дисфункциональные маточные кровотечения.

Препарат противопоказан в следующих случаях[1],[2]:

  1. непереносимость дидрогестерона и других компонентов препарата;
  2. синдром Дабина-Джонсона;
  3. синдром Ротора.

Препарат может применяться во время беременности. Есть данные подтверждающие безопасность применения Дюфастона® во время беременности.

Взаимодействие и несовместимость с другими лекарственными препаратами[править | править код]

Случаи несовместимости и взаимодействия с другими лекарственными средствами не известны. Индукторы микросомальных ферментов печени, такие как фенобарбитал, могут ускорять метаболизм Дюфастона® и ослаблять его действие.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами[править | править код]

Дюфастон® не влияет на способность к вождению автомобиля и управление машинами и механизмами.

До сих пор не зарегистрировано никаких сообщений о симптомах передозировки. При значительной передозировке рекомендуется промывание желудка. Специфического антидота не существует, и лечение должно быть симптоматическим.

Эндометриоз[править | править код]

10 мг 2 или 3 раза в день с 5-го по 25-й день менструального цикла или непрерывно.

Бесплодие[править | править код]

10 мг в день с 14-го по 25-й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно в течение шести следующих друг за другом циклов и более. Лечение рекомендуется продолжать в первые месяцы беременности так же, как при привычном аборте.

Угрожающий аборт[править | править код]

40 мг однократно, затем по 10 мг через каждые 8 ч до исчезновения симптомов.

Привычный аборт[править | править код]

10 мг 2 раза в день до 20-й недели беременности.

Предменструальный синдром[править | править код]

10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Дисменорея[править | править код]

10 мг 2 раза в день с 5-го по 25-й день цикла.

Нерегулярные менструации[править | править код]

10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Аменорея[править | править код]

Эстрогенный препарат 1 раз в день с 1-го по 25-й день цикла вместе с 10 мг Дюфастона® 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Дисфункциональные маточные кровотечения (для остановки кровотечения)[править | править код]

10 мг 2 раза в день в течение 5 или 7 дней в сочетании с эстрогенами

Дисфункциональные маточные кровотечения (для предупреждения кровотечения)[править | править код]

10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Заместительная гормональная терапия в сочетании с эстрогенами[править | править код]

При непрерывной схеме приёма эстрогенов — по 1 таблетке дидрогестерона 10 мг в день в течение 14 дней в рамках 28 дневного цикла При циклической схеме приёма эстрогенов — по 1 таблетке дидрогестерона 10 мг в течение последних 12-14 дней приёма эстрогенов. Если биопсия или ультразвуковое исследование свидетельствует о неадекватной реакции на прогестагенный препарат, суточная доза дидрогестерона должна быть повышена до 20 мг.

В редких случаях возможно возникновение прорывных кровотечений, которые можно предотвратить увеличением дозы препарата. За время клинического применения ДЮФАСТОНА® не было обнаружено других побочных действий, в том числе вирилизующего эффекта.

Таблетки для приёма внутрь. 20 таблеток по 10 мг в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ плёнки, не покрытом или покрытом ПВДХ, упакованном в картонную пачку.

В защищённом от света месте при температуре от 0 до 30 °C. В недоступном для детей месте.

Препарат стабилен в течение 5 лет после выпуска при условии его хранения при температуре от 0 до 30 °C в оригинальной и неповреждённой упаковке. Препарат нельзя использовать позднее даты, указанной на упаковке.

  1. 1 2 ДЮФАСТОН
  2. 1 2 Abbott-products.ru Превращая науку в заботу

ru.wikipedia.org

что это такое? Применение дидрогестерона

Для лечения тех или иных патологических процессов в организме человека и коррекции работы его систем назначаются лекарственные препараты. Женщинам часто приходится использовать гормональные медикаменты для восстановления нормального уровня выработки веществ. В данной статье речь пойдет о действующем веществе под названием дидрогестерон. Что это такое, вы узнаете далее. Также стоит сказать о методах использования данного лекарства. Препараты, содержащие дидрогестерон, будут описаны ниже. Помимо этого, вы узнаете, есть ли аналоги у таких лекарств.

Дидрогестерон – что это такое?

Это вещество является прогестагеном синтетическим. Оно воздействует на организм женщины благоприятным образом. При помощи данного средства можно скорректировать многие патологические состояния. Дидрогестерон – гормон, который в норме не выделяется человеческим организмом. Однако он может заменить другие вещества, которые вырабатываются в недостаточном количестве, например, прогестерон.

Дидрогестерон: препараты и аналоги

Это вещество содержится в лекарствах, которые имеют следующие торговые названия: «Дюфастон» или «Дуфастон». В них присутствует до десяти миллиграммов действующего компонента (на одну таблетку).

Помимо этого, имеет дидрогестерон аналоги. К таковым можно отнести медикаменты, содержащие прогестерон в разных его формах, например, «Утрожестан». Стоит отметить, что дидрогестерон (что это такое, вам уже стало известно), в отличие от своих аналогов, не обладает нейропротекторным и анксиолитическим эффектом. Также действующее вещество не оказывает седативного влияния на организм пациента. Однако его действие довольно эффективно, оно наступает уже в течение двух часов после использования препарата.

Когда применяется дидрогестерон?

Это вещество широко используется медиками для лечения различных гинекологических патологий. Стоит отметить, что препарат помогает предотвратить нежелательную беременность и, наоборот, ускорить процесс зачатия малыша. Также дидрогестерон действие на организм женщины оказывает в виде уменьшения менструальных кровотечений, нормализации продолжительности второй фазы цикла и устранения симптомов ПМС.

Так как вы уже познакомились с веществом под названием дидрогестерон (что это такое, представляете), стоит сказать теперь о том, как осуществляется его применение на практике. Рассмотрим основные схемы лечения.

Применение дидрогестерона для наступления беременности

Препарат воздействует на секреторную функцию эндометрия. Используется следующая схема приема.

Сразу после овуляции назначается по десять миллиграммов дидрогестерона. При этом лечение проводят в течение двух недель. Сразу после истечения установленного срока устанавливается факт наличия или отсутствия беременности. Для этого используются обычные аптечные тесты или проводится анализ крови на присутствие в организме женщины хорионического гонадотропина.

Если беременность не наступила, лекарство отменяют, после чего дожидаются очередных месячных. В следующем цикле схема повторяется. Когда же установлен факт зачатия, коррекцию необходимо продолжать в полном объеме примерно до двенадцати недель развития плода. В некоторых случаях срок и доза приема препарата увеличиваются.

При угрозе прерывания беременности

Довольно часто представительницы слабого пола, находящиеся в интересном положении, сталкиваются с угрозой прерывания беременности. Виной этому становится недостаточное выделение прогестерона, который поддерживает нормальный тонус маточной мышцы. При отсутствии необходимого количества этого вещества начинается сокращение детородного органа, которое приводит к отслоению плодного яйца. Скорректировать такую ситуацию поможет дидрогестерон.

Отзывы врачей говорят о том, что препарат необходимо начать принимать как можно скорее. Если у женщины возникло кровотечение, то первая порция вещества должна составлять 40 миллиграммов. Дидрогестерон в этом случае нужно использовать через каждые восемь часов. Употреблять следует по одной таблетке. В случае исчезновения симптоматики и при нормальных анализах крови лекарство отменяют.

Когда же тянущие боли в нижней части живота продолжают сохраняться, дидрогестерон назначается в дозе 10 миллиграммов два раза в сутки. При этом прием должен происходит через равные промежутки времени. Отменяют такую коррекцию только после 20 недель вынашивания ребенка.

Лечение эндометриоза дидрогестероном

Этот препарат может не только помочь будущим мамам. Также он воздействует благоприятным образом на организм женщины при гормональных болезнях. Довольно часто лекарство используется для лечения эндометриоза.

В этом случае дидрогестерон воздействует на эндометрий подавляющим образом. Принимаются таблетки с пятого дня менструального цикла. Разовая порция составляет 10 миллиграммов. Повторить схему нужно два или три раза в сутки. Все зависит от стадии патологии и индивидуальных особенностей организма женщины. Лекарство подавляет выработку эстрогенов, избыток которых и приводит к разрастанию эндометриального слоя в не отведенных для этого зонах. Также уменьшается выделение андрогенов (мужских половых гормонов), которые способствуют усилению эндометриоза.

Влияние дидрогестерона на предменструальный синдром

В каких случаях еще рекомендуется дидрогестерон? Инструкция по применению говорит о том, что этим средством может быть скорректирован предменструальный синдром.

Применяется препарат в следующей дозировке. Два раза в день через равные промежутки времени нужно принимать по 10 миллиграммов действующего компонента. Такая схема применяется с 11 дня менструального цикла и длится в течение двух недель. Во время коррекции уменьшается объем кровотечения и болезненность матки в этот период. Также женщины отмечают улучшение настроения и исчезновение раздражительности. Дидрогестерон способствует снятию напряжения с молочных желез, за счет чего снижается их болезненность и повышенная чувствительность. Многие представительницы слабого пола говорят о том, что после нескольких курсов лечения исчезли головные боли, которые часто возникают во время менструации, наладился сон и установился более стабильный цикл.

Использование препарата для предохранения от беременности

Действующее вещество дидрогестерон способно предотвратить нежеланное зачатие. Однако эффективность такого препарата довольно низка. Именно поэтому медики рекомендуют использовать альтернативные средства контрацепции.

Для предохранения от нежелательной беременности лекарство следует принимать с пятого дня менструации в течение трех недель. Доза препарата при этом может составлять от 10 до 50 миллиграмм. Такая коррекция может быть не только малоэффективной, но и довольно дорогостоящей. Если у вас нет других показаний к такому виду лечения, стоит выбрать иные способы контрацепции.

При развитии маточного кровотечения

Дидрогестерон не обладает выраженным кровоостанавливающим свойством. Однако оно способно остановить мажущие выделения из половых путей в непредвиденные дни цикла. В этом случае часто применяют комплексное лечение. В терапию входит использование эстрогенов и кровоостанавливающих препаратов.

Схема коррекции выбирается индивидуально врачом после тщательного обследования. Обычно назначается до 30 миллиграммов препарата, разделенных на несколько приемов в сутки. Такой курс продолжается в среднем 5-7 дней.

Кому нельзя применять дидрогестерон?

Существуют ли какие-либо противопоказания к использованию этого препарата? Безусловно, да. Инструкция по применению сообщает о следующих ограничениях.

Таблетки стоит заменить аналогичным средством с иным составом при наличии повышенной чувствительности к дидрогестерону. Также необходимо рассматривать и иные компоненты лекарственного средства.

В некоторых случаях лечение не рекомендуется проводить при болезнях вен и крови. Также относительным противопоказанием является онкологическая опухоль, которая стала гормональнозависимой.

Если у женщины до беременности были аллергические реакции, сопровождающиеся зудом, то использование препарата в период ожидания малыша должно быть ограничено.

Подведение итогов и рекомендации

Вам стало известно о том, что такое дидрогестерон. Данное средство практически не имеет побочных эффектов. Именно поэтому широко используется гинекологами для лечения различных патологий. Однако это не говорит о том, что препарат можно применять самостоятельно. Большинство случаев требуют индивидуальной схемы терапии, которую подобрать может только квалифицированный специалист после проведенной диагностики. Обращайтесь к медикам при возникновении необходимости. Получайте правильные рекомендации и используйте дидрогестерон только по показаниям. Здоровья вам!

fb.ru

Дидрогестерон - это... Что такое Дидрогестерон?

Дидрогестерон

Химическое соединение
ИЮПАК 17-acetyl-10,13-dimethyl-1,2,8,9,11,12,14,15,16,17-
decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
Брутто-
формула
C21H28O2 
Мол.
масса
312,446 г/моль
CAS 152-62-5
PubChem 9051
DrugBank APRD00941
Классификация
АТХ G03DB01
Фармакокинетика
Биодоступность 28 %
Экскреция с мочой
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
орально

Дидрогестерон — препарат для перорального применения с избирательным прогестагенным действием на слизистую оболочку матки.

Торговые наименования: Дюфастон, Duphaston.

Производитель: Solvay Pharmaceuticals B.V., Нидерланды.

Препарат быстро усваивается после приема внутрь и наибольшей концентрации в плазме крови достигает через 2 часа. Препарат практически не нарушает функции печени, выборочно воздействуя на эндометрий, нормализуя его состояние, не нарушает менструальную функцию, не подавляет овуляцию, увеличивает возможность зачатия и предупреждает угрозу прерывания беременности. Из организма выводится через почки.

Состав

• активное действующее вещество: дидрогестерон;

• 1 таблетка содержит 10 мг дидрогестерона;

• прочие составляющие вещества:

• лактозы моногидрат;

• метилгидроксипропилцеллюлоза;

• кукурузный крахмал;

• краситель Opadry Y-1-1000 белый;

• коллоидная безводная двуокись кремния;

• магния стеарат.

Фармакологические свойства

Дидрогестерон представляет собой синтетический прогестаген, эффективный при приеме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, повышенный под действием эстрогена. Препарат может быть показан в случаях дефицита эндогенного прогестерона. Однако, в отличие от прогестерона, Дюфастон® (МНН дидрогестерон) не обладает анксиолитическим, нейропротекторным, седативным, токолитическим, антиальдестероновым и другими физиологическими эффектами натурального прогестерона. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, термогенной, анаболической или кортикоидной активностью.

Показания к применению

Применение дюфастона показано в случаях дефицита эндогенного прогестерона, который может в следующих состояниях[1],[2]:

  1. эндометриоз;
  2. бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью;
  3. угрожающий или привычный аборт. Применение дидрогестерона по этим показаниям не одобрено ни одним регулирующим органом в США, Канаде, ЕС или Австралии;
  4. предменструальный синдром;
  5. дисменорея;
  6. нерегулярный менструальный цикл;
  7. дисфункциональные маточные кровотечения.

Противопоказания

Препарат противопоказан в следующих случаях[1],[2]:

  1. непереносимость дидрогестерона и других компонентов препарата;
  2. синдром Дабина-Джонсона;
  3. синдром Ротора.

Препарат может применяться во время беременности, однако нет достоверных данных, подтверждающих безопасность применения Дюфастона® во время беременности и отсутствие тератогенного эффекта на плод. Применение Дюфастона® во время беременности и лактации не одобрено и не зарегистрировано регулирующими и контролирующими органами в США, Канаде, ЕС и Австралии. Грудное вскармливание во время приема Дюфастона® не рекомендуется.

Взаимодействие и несовместимость с другими лекарственными препаратами

Случаи несовместимости и взаимодействия с другими лекарственными средствами не известны. Индукторы микросомальных ферментов печени, такие как фенобарбитал, могут ускорять метаболизм Дюфастона® и ослаблять его действие.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Дюфастон® не влияет на способность к вождению автомобиля и управление машинами и механизмами.

Передозировка

До сих пор не зарегистрировано никаких сообщений о симптомах передозировки. При значительной передозировке рекомендуется промывание желудка. Специфического антидота не существует, и лечение должно быть симптоматическим.

Способ применения и дозы

Эндометриоз

10 мг 2 или 3 раза в день с 5-го по 25-й день менструального цикла или непрерывно.

Бесплодие

10 мг в день с 14-го по 25-й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно в течение трех-шести следующих друг за другом циклов и более. Лечение рекомендуется продолжать в первые месяцы беременности так же, как при привычном аборте.

Угрожающий аборт

40 мг однократно, затем по 10 мг через каждые 8 ч до исчезновения симптомов. После исчезновения симптомов лечение эффективной дозой продолжают 1 нед. Затем дозу Дюфастона® постепенно снижают. Если при этом симптомы возникают вновь, лечение должно быть продолжено с использованием предыдущей эффективной дозы. Применение Дюфастона® по показанию угрожающий аборт не одобрено и не зарегистрировано регулирующими и контролирующими органами в США, Канаде, ЕС и Австралии.

Привычный аборт

10 мг 2 раза в день до 20-й недели беременности. Применение Дюфастона® по показанию привычный аборт не одобрено и не зарегистрировано регулирующими и контролирующими органами в США, Канаде, ЕС и Австралии.

Предменструальный синдром

10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Дисменорея

10 мг 2 раза в день с 5-го по 25-й день цикла.

Нерегулярные менструации

10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Аменорея

Эстрогенный препарат 1 раз в день с 1-го по 25-й день цикла вместе с 10 мг Дюфастона® 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Дисфункциональные маточные кровотечения (для остановки кровотечения)

10 мг 2 раза в день в течение 5 или 7 дней в сочетании с эстрогенами

Дисфункциональные маточные кровотечения (для предупреждения кровотечения)

10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Заместительная гормональная терапия в сочетании с эстрогенами

При непрерывной схеме приема эстрогенов — по 1 таблетке дидрогестерона 10 мг в день в течение 14 дней в рамках 28 дневного цикла При циклической схеме приема эстрогенов — по 1 таблетке дидрогестерона 10 мг в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов. Если биопсия или ультразвуковое исследование свидетельствует о неадекватной реакции на прогестагенный препарат, суточная доза дидрогестерона должна быть повышена до 20 мг.

Побочные действия

В редких случаях возможно возникновение прорывных кровотечений, которые можно предотвратить увеличением дозы препарата. За время клинического применения ДЮФАСТОНА® не было обнаружено других побочных действий, в том числе вирилизующего эффекта.

Форма выпуска

Таблетки для приема внутрь. 20 таблеток по 10 мг в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки, не покрытом или покрытом ПВДХ, упакованном в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 0 до 30 °C. В недоступном для детей месте.

Срок годности

Препарат стабилен в течение 5 лет после выпуска при условии его хранения при температуре от 0 до 30 °C в оригинальной и неповрежденной упаковке. Препарат нельзя использовать позднее даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Источники

  1. 1 2 ДЮФАСТОН
  2. 1 2 Abbott-products.ru Превращая науку в заботу

dic.academic.ru

Гормон дидрогестерон за что отвечает у женщин. Применение при беременности и кормлении грудью

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Эбботт Байолоджикалз Б.В.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Dydrogesterone

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014248

Дата регистрации: 16.01.2014 - 16.01.2019

Предельная цена: 139.38 KZT

Инструкция

Торговое название

Дюфастон â

Международное непатентованное название

Дидрогестерон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество : дидрогестерон 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилоксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид безводный коллоидный, магния стеарат,

оболочка: Opadry белый Y-1-7000 (титана диоксид (Е-171), метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенными краями на одной стороне, с надписью «155» слева и справа от риски на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны. Прогестагены. Производные прегнадиена. Дидрогестерон.

Код АТХG03DB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) от 0.5 до 2.5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7.8 мг внутривенно) составляет 28%.

В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерона (ДГД) после многократного приема дидрогестерона внутрь в дозе 10 мг.

Дидрогестерон 10 мг

*: из расчета AUC (0-tau)/24

Распределение. При стабильной концентрации дидрогестерона при внутривенном введении объем распределения около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более чем на 90%.

Метаболизм. После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20-α-дигидродидрогестерона (ДГД) достигает пика примерно через 1.5 часа после приема дозы. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем дидрогестерона. Отношения AUC (площади под кривой) и Cmax (максимальной концентрации) ДГД и дидрогестерона составляют примерно 40 и 25, соответственно. Периоды полувыведения дидрогестерона и ДГД в среднем 5-7 часов и 14-17 часов, соответственно. Основной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является присутствие 4,6-диен-3-1 конфигурации исходного соединения и отсутствие 17-α-гидроксилирования. Это объясняет отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона.

Выведение. После приема внутрь меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы 6,4 л/мин. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 часа. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.

Зависимость от дозы и времени. Фармакокинетика линейна как при однократном, так и многократном дозировании в интервале от 2.5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что параметры фармакокинетики Д и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения.

Фармакодинамика

Дидрогестерон - это синтезированный аналог прогестерона, активный при приеме внутрь. Дюфастон® вызывает полную секреторную трансформацию эндометрия в эстроген-сенсибилизированной матке, тем самым обеспечивая защиту эндометрия от гиперплазии и/или рака, риск который повышается при приеме эстрогенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической и кортикоидной активностью.

Дюфастон® не подавляет овуляцию. Вследствие этого остается возможность зачатия у женщин репродуктивного возраста, принимающих Дюфастон®.

У женщин в постменопаузе с не удаленной маткой ЗГТ эстрогенами повышает риск гиперплазии и рака эндометрия. Добавление прогестагена предупреждает повышение этого риска.

www.eco-portal.ru

Дидрогестерон + Эстрадиол действующее вещество, в каких лекарствах используется

Комбинацию дидрогестерон + эстрадиол назначают только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни. Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от приема этой комбинации превышает риск развития побочных эффектов. Опыт применения комбинации дидрогестерон + эстрадиол у женщин старше 65 лет ограничен.

Сведения о рисках, связанных с ЗГТ в случае преждевременной менопаузы, ограничены.

Из-за низкого уровня абсолютного риска у женщин более молодого возраста, отношение польза/риск у них может быть в пользу ЗГТ по сравнению с женщинами более старшего возраста.

Медицинское обследование

Перед назначением или возобновлением терапии комбинацией дидрогестерон + эстрадиол необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование (в т.ч. молочных желез) пациентки с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения рекомендуется проводить периодические обследования, частоту и характер которых определяют индивидуально, но не менее 1 раза в 6 мес. Целесообразно проведение маммографии для дополнительного обследования молочных желез. Женщины должны быть проинформированы о возможных изменениях молочных желез, которые требуют обращения к лечащему врачу.

Гиперплазия эндометрия

Риск развития гиперплазии и рака эндометрия при применении пациентками только эстрогенов зависит от дозы и продолжительности лечения и увеличивается от 2 до 12 раз по сравнению с отсутствием лечения; риск может оставаться повышенным в течение 10 лет после прекращения терапии.

Циклическое применение прогестагена (по крайней мере в течение 12 дней 28-дневного цикла) или применение непрерывного комбинированного режима ЗГТ у женщин с сохраненной маткой могут предотвратить повышенный эстрогенами риск гиперплазии и рака эндометрия.

В целях своевременной диагностики целесообразно проведение ультразвукового скрининга, при необходимости — гистологического (цитологического) исследования.

Кровянистые выделения

В первые месяцы лечения комбинацией дидрогестерон + эстрадиол могут отмечаться прорывные кровотечения и/или скудные кровянистые выделения из влагалища. Если подобные кровотечения появляются через некоторое время после начала терапии или продолжаются после прекращения лечения, следует установить их причину. Возможно проведение биопсии эндометрия для исключения злокачественного новообразования.

ВТЭ

ЗГТ связана с 1,3–3-кратным повышением риска развития ВТЭ, т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии. Такое явление наиболее вероятно в течение первого года ЗГТ.

При наличии тромбоэмболических осложнений у близких родственников в молодом возрасте, а также при привычном невынашивании беременности в анамнезе необходимо проводить исследование гемостаза. Если пациентка принимает антикоагулянты, необходимо внимательно рассматривать назначение комбинации дидрогестерон + эстрадиол с точки зрения соотношения польза/риск. До завершения тщательной оценки факторов возможного развития тромбоэмболии или начала антикоагулянтной терапии комбинация дидрогестерон + эстрадиол не назначается. При выявлении тромбофилического состояния у члена семьи и/или в случае серьезности или тяжести дефекта (например недостаточность антитромбина III, протеина S или С, а также при комбинации дефектов) комбинация дидрогестерон + эстрадиол противопоказана.

Поскольку у пациенток с диагностированными тромбофилическими состояниями есть повышенный риск развития ВТЭ, назначение комбинации дидрогестерон + эстрадиол, которая увеличивает этот риск, противопоказано.

В большинстве случаев к факторам риска развития ВТЭ относятся применение эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ >30 кг/м2), беременность или послеродовой период, системная красная волчанка и рак. Нет единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.

Для предотвращения ВТЭ после хирургического вмешательства у всех послеоперационных больных необходимо рассмотреть вопрос о применении профилактических мер.

В случае длительной иммобилизации после оперативного вмешательства, за 4–6 нед до этого рекомендуется прекратить прием комбинации дидрогестерон + эстрадиол, и лечение не следует возобновлять до тех пор, пока у женщины полностью не восстановится двигательная активность.

Если ВТЭ развивается уже после начала терапии, то следует прекратить прием комбинации дидрогестерон + эстрадиол, а пациентки должны быть информированы о необходимости немедленно обратиться к своему врачу в случае возникновения какого-либо потенциально тромбоэмболического симптома (например болезненность или отечность нижних конечностей, внезапная боль в груди, одышка).

Рак молочной железы и рак яичников

У женщин, длительно получавших ЗГТ с применением только эстрогенов или комплекса эстроген-прогестаген, увеличивается частота диагностирования рака молочной железы, которая возвращается к исходному уровню в течение 5 лет после прекращения терапии. Увеличение риска зависит от длительности применения ЗГТ. У женщин, применяющих комбинированную эстроген-прогестагеновую ЗГТ более 5 лет, риск развития рака молочной железы может увеличиться до 2 раз.

На фоне приема ЛС для ЗГТ может наблюдаться увеличение плотности тканей молочной железы при проведении маммографии, что может затруднять диагностирование рака молочной железы.

Рак яичников встречается значительно реже рака молочной железы. Длительное применение (не менее 5–10 лет) эстрогенов в режиме монотерапии при ЗГТ связано с незначительным повышением риска развития рака яичников. Данные некоторых исследований, включая исследование Women's Health Initiative (WHI), указывают на то, что комбинированная ЗГТ может в такой же или несколько меньшей степени повышать риск развития данной патологии.

Риск ишемического инсульта

Комбинированная терапия эстрогеном и прогестагеном или терапия только эстрогеном связаны с повышением относительного риска ишемического инсульта в 1,5 раза. Риск геморрагического инсульта при получении ЗГТ не повышается.

Относительный риск не зависит от возраста или продолжительности терапии, однако исходный риск сильно зависит от возраста, таким образом, общий риск инсульта у женщин, получающих ЗГТ, будет повышаться с возрастом.

ИБС

Относительный риск ИБС во время применения комбинированной ЗГТ эстроген + прогестаген незначительно повышается. В связи с тем что абсолютный риск ИБС сильно зависит от возраста, число дополнительных случаев ИБС из-за приема комбинированной ЗГТ у здоровых женщин предменопаузного возраста очень невелико, однако оно повышается с возрастом.

Другие состояния

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости, что может неблагоприятно сказаться на состоянии пациенток с нарушением функции почек и сердца.

У женщин с гипертриглицеридемией на фоне приема ЛС для ЗГТ в очень редких случаях может значительно повышаться концентрация триглицеридов в плазме крови, что способствует развитию панкреатита.

Эстрогены увеличивают концентрацию тиреоидсвязывающего глобулина, что приводит к общему увеличению концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы (концентрации свободных гормонов Т3 (трийодтиронин) и Т4 (тироксин) обычно не изменяются). Концентрации других связывающих белков в плазме крови (транскортин, ГСПГ) могут также повышаться, что приводит к увеличению концентрации циркулирующих ГКС и половых гормонов. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Возможно увеличение концентрации других плазменных белков (системы ангиотензиноген/ренин, α1-антитрипсин, церулоплазмин).

Применение ЗГТ не улучшает когнитивные функции. Имеются сообщения о повышении риска развития деменции у женщин, начавших применение ЗГТ (комбинированной или только эстрогенсодержащей) после 65 лет.

Комбинация дидрогестерон + эстрадиол не является контрацептивным средством.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая риск возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.

medvisor.ru

Показания и особенности использования гестагена дидрогестерона в пубертатном периоде

Репродукт. здоровье детей и подростков. - 2014. - № 2. - С. 48-58.

Длительное время основная роль в половом созревании женщины отводилась эстрогенам.Углубленное изучение влияния половых стероидов на функциональную активность мозга доказало важную роль в формировании адекватного ответа центров регуляции репродуктивной системы андрогенных стероидов и прогестерона. В период адренархе, т.е. в 6-8 лет, повышенная секреция дегидроэпиандростерона-сульфата и андростендиона в коре надпочечников на уровне органов-мишеней обеспечивает рост тела в длину и накопление мышечной (тощаковой) массы тела. На уровне ЦНС андрогены стимулируют секрецию гормона роста и тканевых ростовых факторов, оказывают эстрогеноподобный эффект на центры, координирующие память, внимание, ассоциативные связи, половое влечение, аппетит. Прогестерон также является незаменимым стероидом для полноценного функционирования ЦНС.В доказательство этому можно привести данные L. Huber (1998), свидетельствующие о том, что 5α-редуцированные метаболиты прогестерона на уровне головного мозга связываются с β-рецепторами ГАМКА и опосредованно оказывают анксиолитическое действие, сходное с эффектом бензодиазепинов и барбитуратов. Более того, важно понимать, что именно прогестерон является предшественником всех стероидов, продуцируемых в организме человека.

У девочек в периоде детства и препубертате (до менархе) необходимая секреция прогестерона осуществляется корой надпочечников. Возраст менархе является отправной точкой начала "эры желтого тела". Некоторые зарубежные исследователи относят желтое тело к самой главной железе внутренней секреции женщины, так как именно желтое тело обеспечивает вне беременности в совокупности с эстрогенами типично женские черты характера, а с момента зачатия - условия для приживления оплодотворенной яйцеклетки и для вынашивания беременности.

Период недостаточности функции желтого тела проходят все девочки с момента менархе. Продолжительность этого периода колеблется от нескольких месяцев до 2-3 лет. Природная целесообразность физиологического дефицита прогестероновых влияний в первой фазе пубертатного периода обоснована необходимостью создания условий преобладания секреции эстрогенов, преимущественно эстрадиола. Сохранение подобной тенденции более длительное время, чем это необходимо для включения циркадианного ритма секреции гонадолиберина и цикличного выброса гонадотропинов, вызывает у девушек развитие таких заболеваний, как предменструальный синдром, дисменорея, маточные кровотечения. Вторичное возникновение недостаточности функции желтого тела на фоне воспалительных заболеваний, аутоиммунных поражений и эндометриоза яичников, хронических системных экстрагенитальных заболеваний создает условия, когда организм женщины остро реагирует развитием выраженных вегетативных реакций, а также бесплодием и невынашиванием беременности.

С этой точки зрения, становится очевидной ошибочность утверждения о том, что неустановленный ритм менструации в течение 2-3 лет с менархе - физиологическое явление и поэтому не требует медицинского вмешательства [1].

В отделении гинекологии детского и юношеского возраста ФГБУ "Научный центр акушерства, гинекологии и перинатологии им. акад. В.И. Кулакова" Минздрава России накоплен многолетний опыт использования дидрогестерона у девочекподростков с расстройствами менструаций и задержкой полового развития. Дидрогестерон по своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам весьма близок к природному прогестерону, но не обладает эстрогенной, андрогенной и термогенной активностью. Наличие дополнительной двойной связи в В-углеродном кольце, а также ретроинверсия атома водорода и метильной группы в молекуле повышают сродство препарата с клеточными рецепторами прогестерона [2-4].

Дидрогестерон на сегодняшний день включен в список ЖНВЛП, указан в стандартах диагностики и лечения подростков с задержкой полового созревания, олигоменореей, маточными кровотечениями, дисменореей, предменструальным синдромом, доброкачественными заболеваниями молочных желез (кистозно-фиброзной мастопатией).

В первую очередь следует отметить применение дидрогестерона для уточнения функционального состояния эндометрия, в том числе для исключения необратимого его повреждения. Кроме того, проба позволяет оценить эстрогенную насыщенность и подтвердить отсутствие препятствия для оттока крови из матки (при пороках развития шейки матки и влагалища, при вторичной атрезии цервикального канала).

Показаниями для проведения гестагеновой пробы являются олигоменорея (задержка менструации более чем на 35 дней), первичная аменорея (изначальное отсутствие менструации) или вторичная аменорея (отсутствие менструации в течение 6 мес и более). У больных с пороками развития половых органов, имеющих нарушение оттока менструальной крови, проба назначается непосредственно перед производством реконструктивно-пластической операции для обеспечения максимального наполнения замкнутой полости полноценной или рудиментарной матки менструальными выделениями в ответ на прием дидрогестерона.

Препарат, содержащий дидрогестерон (Дюфастон, "Эбботт"), назначался в суточной дозе 20 мг в течение 10 дней. При необходимости ускоренного получения результатов пробы мы увеличивали суточную дозу до 30 мг, но уменьшали продолжительность приема препарата до 7 дней. Более длительное применение прогестагенов может вызвать выраженную децидуальную трансформацию эндометрия и увеличить кровопотерю во время менструальной реакции.

У девочек-подростков с достаточной чувствительностью эндометрия к прогестерону возникало увеличение объема матки и срединного М-эха к дню окончания применения препарата, а на отмену спустя 3-7 дней возникала закономерная реакция отторжения эндометрия. Появление кровяных выделений из половых путей пациенток до окончания приема гестагена расценивалось нами как начало индуцированной менструации, и препарат отменялся раньше запланированного времени. Менструальная реакция у больных с аменореей чаще была умеренной, реже - скудной, в течение 5-7 дней.

Отсутствие кровяных выделений в ответ на отмену дидрогестерона свидетельствует о слабой пролиферативной трансформации эндометрия вследствие выраженной недостаточности эстрогенных влияний или на фоне рефрактерности рецепторного аппарата слизистой оболочки матки органической или врожденной природы. При отрицательной пробе важно не пропустить ранние сроки беременности на фоне олигоменореи/аменореи у девочкиподростка, имевшей сексуальный контакт. Наличие скудных кратковременных кровяных выделений следует расценивать как отрицательную пробу и проводить обследование на выявление ее причины. Резкое усиление болей в брюшной полости с развитием клиники ортостатического коллапса при появлении необильных темных кровяных выделений из половых путей требует исключения внематочной беременности. Возникновение или усиление спастических болей внизу живота при отсутствии кровяных выделений из половых путей позволяет предположить наличие препятствия оттоку крови из матки, что требует обязательного подтверждения гинекологическим осмотром и УЗИ половых органов.

Важно отметить, что проба противопоказана больным с синдромом Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные заболевания, проявляющиеся транзиторной желтухой и гипербилирубинемией). Эффект гестагенов могут ослабить амипициллин, карбамазепин, правастатин, простагландин F2α - динопрост, трометамин, фенитоин, эпостан.

В современных условиях при проведении пробы следует ориентироваться на исходный уровень плазменного эстрадиола и данные эхографии матки и эндометрия. У девочек с задержкой полового развития или вторичной аменореей, имеющих матку, по размерам соответствующую I стадии полового созревания по Таннеру, или срединную маточную структуру размерами до 3 мм при уровне эстрадиола ниже 60 пмоль/л, прогестероновая проба, как правило, будет отрицательной [5].

Проведение пробы у девочек-подростков с олигоменореей и аменореей на фоне СПКЯ позволило нивелировать спорадическую секрецию гормонов, что дало нам большую уверенность в определении их базисного уровня в сопоставлении с нормативными значениями (табл. 1, 2) [6, 7].

Как следует из данных табл. 1, 2, на примере девушек с клинико-лабораторными признаками СПКЯ в возрасте 15-16 лет и 17-19 лет, проведение пробы с дидрогестероном значимо не изменило их концентрацию, но отличалось от нормативных значений.

В то же время повторное УЗИ внутренних половых органов на 5-7-й день закономерной менструальной реакции после пробы с дидрогестероном позволило исключить функциональную гиперплазию эндометрия, так как срединное М-эхо у подобных больных уменьшилось с 13±0,8 до 5±0,8 мм. Некоторое уменьшение среднего объема яичников с 25,74±1,83 до 20,34±1,25 см 3 было обусловлено исчезновением анэхогенных образований яичников размерами более 25 мм в диаметре у ряда больных (n=5).

Литературный поиск свидетельствует о наличии доказательной базы использования дидрогестерона для регуляции ритма менструаций у больных с аномальными маточными кровотечениями (АМК) [8-10].

Открытое, проспективное, с контролем по исходным показателям исследование АМК проводилось в 33 медицинских центрах Европы. В исследование были включены 352 женщины с АМК в возрасте от 12 до 54 лет [11].

Пациенткам назначали дидрогестерон по 10 мг ежедневно с 11-го до 25-й день каждого цикла. У больных исходно после окончания лечения оценивали продолжительность менструального цикла, длительность менструального кровотечения и его объем, оцениваемый по трехбалльной шкале тяжести: нет = 0; легкое = 1; умеренное = 2; тяжелое = 3.

Согласно представленным в публикации данным, средняя длительность менструального кровотечения уменьшилась с 9 до 4,8 дней, а его тяжесть - с 3 баллов в исходном цикле до 1,8 балла в 3-м цикле обследования. Дидрогестерон нормализовал менструальный цикл в обеих группах, увеличивая его продолжительность у пациенток с короткими циклами (менее 21 дня) и сокращая его продолжительность у пациенток с длинными циклами (олигоменореей). Характер менструаций сохранился и после отмены дидрогестерона, со средней продолжительностью менструального кровотечения в 4,26 дня [12, 13].

В отделении гинекологии детского и юношеского возраста ФГБУ "Научный центр акушерства, гинекологии и перинатологии им. акад. В.И. Кулакова" Минздрава России дидрогестерон у девочек-подростков с маточными кровотечениями применяется не только для регуляции ритма менструаций, но и в целях остановки кровотечения [14, 15].

Существуют доказательные данные о неэффективности использования гестагенов для остановки тяжелых кровотечений [16].

Полученные нами клинические данные подтвердили это доказательство. У 66,7% подростков с тяжелыми кровотечениями на фоне гемостаза дидрогестероном происходило усиление кровяных выделений на 1-2-е сутки лечения, и мы были вынуждены перейти на проведение гемостатической терапии низкодозированными КОК с положительным эффектом. Как оказалось, у всех этих девочек определяли либо нормальный, либо пониженный уровень концентрации эстрадиола в крови в соответствии с возрастными нормативами (χ 2 =0,42; р=0,519). Притом критерий толщины эндометрия не был связан с эффективностью гемостаза дидрогестероном (р=0,194).

Эмпирическим путем мы пришли к выводу о повышении гемостатического эффекта при применении дидрогестерона не в рекомендуемой суточной дозе по 20 мг, а при повышении ее до 30-40 мг.

Наилучшие результаты получены нами при применении дидрогестерона в гемостатических целях у девочек-подростков с хроническими ановуляторными кровотечениями - обильными, умеренными, продолжающимися 2 нед и более. Кровотечение, как правило, останавливалось на 2-3-и сутки (см. рисунок) [17, 18].

После остановки кровотечения применение препарата продолжалось до 12 дней. На отмену препарата возникала обильная, но непродолжительная менструальная реакция в течение 5-6 дней.

При наличии более обильных кровяных выделений на отмену дидрогестерона, чаще возникающих у подростков с признаками гиперплазии эндометрия по данным эхографии матки, с 3-го дня кровотечения назначался препарат, содержащий транексамовую кислоту ("Транексам", Штада) в дозе 4 г/сут до остановки кровотечения [19].

Важно отметить, что до использования дидрогестерона в целях гормонального гемостаза при выявлении эхографических признаков гиперплазии эндометрия у подростков производилось выскабливание полости матки, учитывая необходимость соблюдения онкологической настороженности. После внедрения в практику работы гинекологов детского и юношеского возраста гемостаза с помощью дидрогестерона стало возможным существенно сократить частоту выскабливания полости матки, как операции, не имеющей клинических показаний. Исключение составили девушки с АМК при сохранении эхографических признаков полипов и очаговой гиперплазии эндометрия в цикле отмены дидрогестерона.

У 49 девочек-подростков после остановки АМК ПП с регулирующей менструальный цикл целью были назначены пероральные лекарственные средства, содержащие прогестины: 31 больной - дидрогестерон и 18 - микронизированный прогестерон. Статистически достоверных различий в эффекте дидрогестерона и натурального микронизированного прогестерона на клинико-лабораторные показатели у больных с АМК ПП не выявлено. Исключение составила большая частота осложнений в виде тошноты и головокружения (16,7%) на фоне перорального приема препарата микронизированного натурального прогестерона в сравнении с группой пациенток, принимавших перорально препарат дидрогестерона (3,2%), хотя к статистически значимым эти отличия не относятся [χ 2 =0,88; р=0,348; ОШ=4,43 (0,49-39,74)].

В результате проведенного лечения регулярный ритм менструаций установился в 53,1% (n=26) случаев, рецидив кровотечения произошел в 40,8% (n=20) и в 6,1% (n=3) случаев менструальный цикл характеризовался нерегулярными менструациями с тенденцией к увеличивающимся по сроку задержкам менструации. Интересным фактом явилась достоверно бо ? льшая длительность олигоменореи сразу после отмены препарата у больных, принимавших микронизированный натуральный прогестерон (М±δ=3,20±1,10; M±m=3,20±0,50 мес, от 2 до 5 мес), чем у пациенток, принимавших дидрогестерон (М±δ=1,96±0,57; М±m =1,96±0,15 мес, от 1 до 3 меc).

Проведенное исследование позволило установить, что регулирующая терапия прогестинами на протяжении 1-2 мес была менее эффективна (45,5%) в сравнении с лечением в течение 3-4 мес (66,7%) [χ 2 =2,46; р=0,117; ОШ=0,21 (0,03-1,34)]. Длительность лечение более 6 мес приводила к сопоставимой частоте благоприятных исходов и рецидивов АМК ПП (43,8 и 50,0% соответственно). Регулирующая терапия гестаген-содержащими препаратами была более эффективна при лечении впервые возникшего или второго в жизни девушки АМК ПП (66,67%, n=20), в отличие от лечения третьего и более эпизода АМК ПП (47,37%, n=9), хотя достоверность этих различий не подтверждается [χ 2 =1,79; р=0,18; ОШ=2,22 (0,59-8,58)], в связи с чем не представляется возможным перенос этих данных на популяционный уровень. При этом возраст менархе (χ 2 =5,780; р=0,214), регулярность менструального цикла (χ 2 =5,994; р=0,174), обильность кровяных выделений при кровотечении (χ 2 =2,624; р=0,687), толщина эндометрия на момент АМК ПП (χ 2 =2,323; р=0,789) не имели связи с исходом проведенного лечения при использовании гестаген-содержащих препаратов.

Лечение АМК ПП, триггерным фактором которого явилась стрессовая ситуация, оказалось более эффективным (73,7%, n=14), чем лечение АМК ПП, пусковой фактор которого выявить не удалось (66,7%, n=12) [χ 2 =5,299; р=0,021; ОШ=0,238 (0,068-0,836)].

Нами было выявлено различие в возрасте пациенток при разном исходе проведенного лечения. Так, лечение с применением гестаген-содержащих препаратов у пациенток до 14 лет включительно чаще приводило к установлению регулярного ритма менструаций - 88,2% (n=15), в отличие от девочек возраста 15 лет и старше - 43,8% (n=14) [χ 2 =7,35; р=0,007; ОШ=9,64 (1,65-73,19)].

Более того, проведенный статистический анализ свидетельствовал о том, что при благоприятном исходе проведенного лечения исходно высокие цифры концентрации эстрадиола в крови (519,35 пмоль/л) снижались (205,62 пмоль/л) (р=0,066), а при возникновении рецидива АМК ПП изначально высокие цифры концентрации эстрадиола в крови (429,53 пмоль/л) оставались высокими (424,22 пмоль/л, р=0,649) и были достоверно (t=-2,150, р=0,040) выше концентрации эстрадиола при установлении регулярного ритма менструаций.

Таким образом, можно предполагать, что регулирующая терапия гестаген-содержащими препаратами будет иметь большую эффективность при лечении первого или второго эпизода АМК ПП у девушки в возрасте до 14 лет включительно после остановки гиперэстрогенного АМК ПП.

Описывая возможности использования дидрогестерона в практике гинекологов детского и юношеского возраста, нельзя не указать его применение при дисменорее пубертатного периода.

Многочисленные проведенные слепые рандомизированные плацебо-контролируемые исследования в Европе и Америке у школьниц и студенток с дисменореей свидетельствовало о высокой эффективности дидрогестерона уже спустя 2-3 мес лечения. Препарат в большинстве исследований назначался в суточной дозе 20 мг с 5-го по 25-й день каждого цикла. В начале исследования и в течение шести дней подряд, начиная с первого дня появления симптомов, определяли баллы тяжести дисменореи и связанных симптомов; такую оценку выполняли после каждого цикла лечения [20-24].

Согласно полученным нами данным, дисменорея у девушек 13-18 лет в 81,2% случаев не имеет четко доказанных органических причин. У 80,4% больных дисменорея проявляется тяжелым (45,3%) или среднетяжелым (35,1%) течением, наблюдается с менархе (74,4%) преимущественно на фоне регулярных (82,9%) менструальных циклов. Тяжесть клинических проявлений дисменореи обусловлена типом акцентуаций личности и избыточным влиянием у 49,6% больных парасимпатического, у 33,4% - симпатического и у 21,3% - смешанного тонуса ВНС. У 45,3% больных дисменорея возникла на фоне нормативного содержания эстрадиола при сниженном уровне прогестерона в лютеиновую фазу менструального цикла, у 34,7% - нормативного содержания как эстрадиола, так и прогестерона, и у 20% девушек - высокого содержания эстрадиола по отношению к нормативным показателям прогестерона [25-28].

При оценке гормонального статуса мы просчитали величину соотношения эстрадиола и прогестерона, выраженную в процентах, переведя и эстрадиол, и прогестерон в одинаковую размерность. Процентное соотношение указанных стероидов соответствовало возрастным нормативным значениями у девушек I группы (1,0% у 13-15-летних и 1,3% у 16-18-летних больных). Близким, но в среднем все же несколько большим нормы, это соотношение было у девушек III группы (2,0% у 13-15-летних и 1,5% - у 16-18-летних больных). Существенные отличия от нормативов обнаружены у девочек с дисменореей, имевших нормальный уровень эстрадиола и выраженный дефицит прогестерона (II группа). Соотношение эстрадиола и прогестерона у девочек 13-15 лет составило 6,4%, а у девочек 16-18 лет - 7,5%, что в 6 раз выше, чем нормативные значения. В I группе чаще всего дисменорея имела легкую (у 46,1%) и среднюю (у 38,5% больных) степень выраженности. У больных из II группы в 61,7% случаев отмечалась средняя и в 29,4% случаев тяжелая степень болевого приступа. Среди пациенток III группы, несмотря на приближенные к нормативному соотношение эстрадиола и прогестерона, у 60% больных дисменорея расценена тяжелой, у 26,7% - среднетяжелой и лишь в 13,3% случаев - легкой степени выраженности.

Полученные нами данные свидетельствуют о том, что дисменорея в равной степени возникает у девушек с овуляторными (54,7%) и ановуляторными (45,3%) менструальными циклами. Большее значение в разнообразии и выраженности ее клинических проявлений имеет нарушение соотношения половых стероидов по типу относительной, а не абсолютной гиперэстрогенемии, за счет значительной недостаточности прогестероновых влияний в лютеиновой фазе цикла.

При выборе гормонального лечения у больных с функциональной дисменореей большинство исследователей не ориентируются на патогенетические механизмы возникновения болезненных менструаций, что нередко удлиняет продолжительность терапии и провоцирует развитие побочных реакций. Предложенный нами дифференцированный подход в выборе гестагенов или КОК для коррекции гормонального и вегетативного фона позволил улучшить результаты лечения.

У девушек, имевших клинические признаки ваготонии, недостаточность лютеиновой фазы цикла при нормальном уровне эстрадиола и дисменорею легкой и средней степени, в комплекс лечения был добавлен препарат гестагенного свойства. Предпочтение было отдано дидрогестерону в составе препарата Дюфастон [29, 30].

Преимущественно препарат назначался девушкам с нерегулярными менструациями и со скудными кровяными межменструальными выделениями. Дидрогестерон, в отличие от других синтетических прогестагенов, полностью лишен эстрогенных, андрогенных, анаболических эффектов, минералокортикоидной и глюкокортикоидной активности. Также у данного средства не выявлено влияние на липидный спектр крови, и систему гемостаза. Кроме того, таблетированная форма препарата для перорального применения обеспечивает удобство приема и в рекомендуемых терапевтических дозах (10-20 мг/сут), не подавляя овуляцию, вызывает полноценную секреторную трансформацию эндометрия и обеспечивает полное его отторжение во время менструации. Прием дидрогестерона пациентками с дисменореей осуществлялся с 16-го по 25-й день менструального цикла в суточной дозе 20 мг в течение 6 мес.

Аналогичная схема лечения была выбрана у всех девочек, имевших недостаточность лютеиновой фазы цикла и преобладание проявлений симпатикотонии. В этой ситуации мы надеялись на то, что нормализация уровня прогестерона на фоне приема дидрогестерона даст возможность улучшить свойства эндометрия, ликвидировать спастическую готовность миометрия и миофибрилл сосудистых стенок, нормализовать местный иммунитет, и, тем самым, предотвратить избыточное для подобных больных перевозбуждение симпатических вегетативных структур ЦНС [31]. Как известно, под влиянием дидрогестерона, обладающего на уровне рецепторов прогестероновым эффектом, снижается выработка простагландинов не только в эндометрии, но и в нервномышечных структурах, ЦНС и прочих тканях. Опосредованное тормозящее действие дидрогестерона на сократительную активность миофибрилл обусловливает уменьшение или исчезновение болезненных маточных сокращений.

По данным литературы, частота положительного результата лечения зависит от суточной дозы примененного дидрогестерона. У больных, принимавших препарат в суточной дозе 10-15 мг, дисменорея купировалась в 60-80% случаев, а в дозе 20 мг/сут - более чем у 90% пациенток [32]. В нашем исследовании мы наблюдали полное исчезновение большинства проявлений дисменореи к 6-му месяцу приема Дюфастона по 20 мг/сут в 100% случаев. Притом полностью исчезли не только боль, но и кровяные межменструальные выделения, обморочные состояния, тошнота и рвота, диарея, зябкость и зуд кожи, боли в области сердца, нехватка воздуха и симптом "красного ожерелья". Важно отметить, что если в исходном цикле обследования гормональный статус всех 30 пациенток характеризовался нормальным содержанием эстрадиола на фоне сниженного уровня прогестерона в крови, то спустя 6 мес применения Дюфастона восстановление нормативного соотношения прогестерона и эстрадиола в лютеиновую фазу цикла было зафиксировано у 28 (93,4%) из 30 пациенток [28].

Анализ характера электрической активности мозга через 6 мес приема Дюфастона позволил определить преимущественное воздействие препарата на норадренергические структуры, что проявилось восстановлением пространственного распределения α-активности, улучшением реактивности мозга на ритмическую фотостимуляцию, исчезновением пароксизмальной активности на фоне гипервентиляции [33].

По результатам проведенного нами исследования мы пришли к заключению, что продолжительность курса гормонотерапии должна быть не менее 9-12 мес. Контроль эффективности лечебного воздействия дидрогестероном должен осуществляться в первые 0,5 года каждые 3 мес, а затем 1 раз в 6 мес и включать в себя определение жалоб, заполнение менструального и вегетативного календаря, уточнение динамики гинекологического статуса и эхографии органов малого таза, содержания эстрадиола и прогестерона в лютеиновой фазе менструального цикла.

Сведения об авторах

Елена Витальевна Уварова - доктор медицинских наук, профессор, заведующая 2-м гинекологическим отделением (гинекологии детского и юношеского возраста) ФГБУ "Научный центр акушерства, гинекологии и перинатологии им. акад. В.И. Кулакова" Минздрава России, президент Межрегиональной общественной организации "Объединение детских и подростковых гинекологов" (Москва)

Место работы: ФГБУ "Научный центр акушерства, гинекологии и перинатологии им. акад. В.И. Кулакова" Минздрава России, Москва

Почтовый адрес: 117997, г. Москва, ул. Акад. Опарина, д. 4

Телефон: (495) 438-85-09

e-mail: [email protected]

Юлия Петровна Григоренко - научный сотрудник отделения 2-го гинекологического отделения (гинекологии детского и юношеского возраста)

Место работы: ФГБУ "Научный центр акушерства, гинекологии и перинатологии им. акад. В.И. Кулакова" Минздрава России, Москва

Почтовый адрес: 117997, г. Москва, ул. Акад. Опарина, д. 4

Телефон: (495) 438-85-42

e-mail: [email protected]

Ирина Александровна Сальникова - сотрудник 2-го гинекологического отделения (гинекологии детского и юношеского возраста)

Место работы: ФГБУ "Научный центр акушерства, гинекологии и перинатологии им. акад. В.И. Кулакова" Минздрава России, Москва

Почтовый адрес: 117997, г. Москва, ул. Акад. Опарина, д. 4

Телефон: (495) 438-85-42

e-mail: [email protected]

Ирина Геннадиевна Гайнова - кандидат медицинских наук, научный сотрудник 2-го гинекологического отделения (гинекологии детского и юношеского возраста)

Место работы: ФГБУ "Научный центр акушерства, гинекологии и перинатологии им. акад. В.И. Кулакова" Минздрава России, Москва

e-mail: [email protected]

www.lsgeotar.ru

Дидрогестерон или микронизированный прогестерон: что предпочесть?

Структура

Структурно микронизированный прогестерон и дидрогестерон очень похожи. Они различаются лишь по положению атома водорода у углерода-9 и метильной группы у углерода-10. Кроме того, дидрогестерон имеет дополнительную двойную связь между углеродом-6 и 7.

Эти на первый взгляд несущественные различия на самом деле обусловливают значительные изменения в геометрии молекул: микронизированный прогестерон - плоская молекула, а дидрогестерон - изогнутая.

Данный факт имеет большое клиническое значение, потому что за счет изогнутой структуры дидрогестерон всасывается значительно эффективнее - его биодоступность в 10-20 раз больше, чем у микронизированного прогестерона. Это позволяет использовать меньшие дозы для достижения сопоставимого терапевтического эффекта.

Кроме того, дидрогестерон обладает повышенной аффинностью (сродством) к прогестероновым рецепторам. Объясняется это тем, что ключевой метаболит дидрогестерона (дигидродидрогестерон) также обладает выраженной прогестиновой активностью. Тогда как основные метаболиты прогестерона (прегнандиолы и прегнанолоны) такой активностью не обладают.

Оба препарата подавляют пролиферацию эндометрия и способствуют его трансформации в секреторную фазу.

Селективность

Помимо стимуляции прогестероновых рецепторов, препараты прогестинов воздействуют и на рецепторы других стероидных гормонов. Это приводит к развитию ряда побочных эффектов. Поэтому клиницисту следует предпочесть тот прогестиновый препарат, который обладает наибольшей селективностью.

Кроме того, имеет значение селективность препарата по отношению к конкретной изоформе прогестероновых рецепторов. Дидрогестерон воздействует преимущественно на изоформу PRB, что обеспечивает его таргетное воздействие на эндометрий.

Безопасность и переносимость

  • В отличие от дидрогестерона, препараты микронизированного прогестерона при беременности можно применять только интравагинально, потому что при пероральном приеме они значительно повышают риск холестаза беременных.
  • Barbosa et al. (2016) провели мета-анализ, который показал, что лишь 2,5 % женщин выражают неудовлетворение от лечения дидрогестероном, тогда как в отношении микронизированного прогестерона эта цифра достигает 25,6 %.
  • В исследовании Tomic et al. (2015) сравнивалось применение дидрогестерона с вагинальными формами прогестерона с целью поддержки лютеиновой фазы. При сопоставимой эффективности препаратов с точки зрения частоты успешных беременностей, в группе прогестерона было отмечено значительно больше побочных эффектов (раздражение промежности, влагалищные выделения, нарушения в сексуальной сфере и так далее).

www.lsgeotar.ru

дидрогестерон что это за гормон



Автор Без псевдонима задал вопрос в разделе Болезни, Лекарства

Дюфастон. поправляются ли от него? вызывает ли он аппетит? какие противопоказания имеет и при каких болезнях назначают ? и получил лучший ответ

Ответ от Rubicson[гуру]
Дюфастон назначается при недостатке своего гормона- прогестерона.
Заболевания перечислить сложно, но назначается например при беременности на малых сроках (при угрозе прерывания) , вне беременности при т. н. недостаточности 2 фазы цикла
По опыту применения у пациенток- выраженных влияний на вес нет
Противопоказания: не применяйте самостоятельно!

Ответ от ЛЁКА * ЛЮБИМАЯ* КУДРЯШОВА[гуру]
Дюфастон®
табл. п. о. 10 мг; бл. 20 кор. 1; код EAN:8715554000339; № П N011987/01, 2005-05-13 от Solvay Pharmaceuticals (Нидерланды)
открыть
Латинское название
Duphaston®
АТХ:
›› G03DB01 Дидрогестерон
Фармакологическая группа
›› Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› N80 Эндометриоз
›› N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
›› N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
›› N94.3 Синдром предменструального напряжения
›› N94.6 Дисменорея неуточненная
›› N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
›› N96 Привычный выкидыш
›› N97 Женское бесплодие
›› O20.0 Угрожающий аборт
Состав и форма выпускаТаблетки, покрытые оболочкой1 табл.
дидрогестерон10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; гипромеллоза; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
оболочка: Opadry белый Y-1–7000 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (E171)
в блистере 20 шт. ; в коробке картонной 1 блистер.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, со скошенными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой «S» над знаком «6» на одной стороне таблетки, с риской и знаком «155» с обеих сторон от риски — на другой.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гестагенное.
Фармакокинетика
После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Метаболизм в печени происходит путем гидроксилирования кетоновых групп 20-го углеродного атома. Наряду с этим наблюдалось также гидроксилирование метильных групп 21-го углеродного атома и в весьма незначительном объеме — 16-α углеродного атома. С мочой выводится от 56 до 79%; через 24 ч выводится примерно 85%, через 72 ч процесс выведения практически заканчивается. Сведений о задержке или усилении действия дидрогестерона при ограниченной функции почек на сегодняшний день не поступало. Метаболиты обнаруживаются в моче преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты. Присутствия в моче неизмененного вещества не обнаружено.
Фармакодинамика
Дюфастон® (дидрогестерон) — это прогестаген, активный при приеме внутрь. Дидрогестерон по своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам весьма близок к природному прогестерону. В связи с тем, что дидрогестерон не является производным тестостерона, он не обладает побочными эффектами, характерными для большинства синтетических прогестагенов, т. н. «андрогенных» прогестагенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической, глюкокортикоидной и термогенной активностью. Выступая в роли прогестагенного компонента заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в менопаузе, дидрогестерон способствует сохранению благоприятного действия эстрогенов на липидный профиль крови. Однако, в отличие от эстрогенов, которые обычно отрицательно влияют на систему свертывания крови, дидрогестерон не оказывает влияния на показатели коагуляции. Не влияет отрицательно на метаболизм углеводов и функцию печени. Дидрогестерон при пероральном применении селективно воздействует на эндометрий, тем самым предотвращая повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и/или карциногенеза в условиях избытка эстрогенов. Он показан во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона. Препарат не имеет контрацептивного действия. При лечении дидрогестероном терапевтический эффект достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Дидрогестерон делает возможным зачатие и сохранение беременности во время лечения.
Показания
Прогестероновая недостаточность: эндометриоз; бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; привычный и угрожающий выкидыш на фоне установленного дефицита прогестерона, предменструальный синдром, дисменорея, нерегулярные менструации, вторичная аменорея (в сочетании с терапией эстрогенами) , дисфункциональные маточные кровотечения.


Ответ от 3 ответа[гуру]

Привет! Вот подборка тем с ответами на Ваш вопрос: Дюфастон. поправляются ли от него? вызывает ли он аппетит? какие противопоказания имеет и при каких болезнях назначают ?

Дидрогестерон на Википедии
Посмотрите статью на википедии про Дидрогестерон

3otveta.ru

Дидрогестерон: инструкция и отзывы о Дидрогестероне


Здоровье половой сферы важно для женщины любого возраста. Вот почему медики и фармацевты упорно работают над созданием препаратов, которые без ущерба для других систем организма смогут эффективно бороться с заболеваниями половой системы, и прежде всего – с заболеваниями матки. Уже треть века препарат Дидрогестерон, известный также под названием Дюфастон, применяют для лечения женщин, нуждающихся в прогестагенном воздействии на слизистую оболочку матки.

Препарат довольно уникален, поскольку максимально отвечает требованиям эффективности, безопасности и доступности. По сути Дидрогестерон - это синтетический половой женский гормон, назначающийся внутрь.

Показания к приему Дидрогестерона

Дидрогестерон следует применять при дефиците эндогенного прогестерона, который наблюдается при таких заболеваниях, как эндометриоз, предменструальный синдром, а также угрожающий или же привычный аборт,  нарушения менструального цикла; бесплодие, спровоцированное лютеиновой недостаточностью; дисфункциональные маточные кровотечения, нерегулярный менструальный цикл, дисменорея.

Помимо этого, препарат может эффективно применяться во время гормонального заместительного лечения женщин в период менопаузы, поскольку предотвращает пролиферативный эффект эстрогенов на эндометрий.

Известно также, что применение Дидрогестерона позволяет снизить риск возникновения онкологических заболеваний у женщин.

Отзывы о Дидрогестероне свидетельствуют, что препарат наиболее эффективен при длительном употреблении.

Противопоказания к приему Дидрогестерона

Дидрогестерон противопоказан при индивидуальной непереносимости как к нему в целом, так и к отдельным его компонентам, а также при синдромах Дабина-Джонсона и Ротора. Не следует применять препарат в период вынашивания ребенка (беременность) и лактации, то есть грудного вскармливания ребенка (поскольку препарат выделяется вместе с грудным молоком).

Дидрогестерон должен назначаться гинекологом на основании данных медицинского обследования. Самолечение при помощи данного лекарственного средства недопустимо.

Некоторые сердечно-сосудистые заболевания, нарушение функции почек, эпилепсия, сахарный диабет, мигрень относятся к ряду заболеваний, при которых лекарственное средство крайне нежелательно употреблять одновременно с эстрогенами. Кроме того, во время приема препарата следует регулярно проводить маммографию.

Побочные эффекты Дидрогестерона

После применения Дидрогестерона у ряда женщин могут обнаруживаться побочные эффекты со стороны различных систем организма.

Так, возникает угроза возникновения гемолитической анемии со стороны кроветворной, а также лимфатической систем, а со стороны иммунной иногда могут возникать реакции гиперчувствительности. Нервная система также может реагировать на прием Дидрогестерона, что проявляется довольно часто мигренями и головной болью.

Со стороны гепатобилиарной системы порой возникают признаки нарушения функции печени, сопровождающиеся время от времени недомоганием, слабостью, болью в животе и желтухой.

На прием препарата Дидрогестерона подкожные ткани и кожа реагируют крайне редко, однако изредка происходят такие реакции как зуд, высыпания, крапивница.

Инструкция к Дидрогестерону свидетельствует, что помимо этого, могут возникать прорывные маточные кровотечения, а изредка – болезненность молочных желез или боль в них.

Однако, препарат не влияет на функции печени и менструальную функцию, кроме того не подавляет овуляцию. Не выявлен и вирилизующий эффект Дидрогестерона.

Если вы имеете опыт использования данного препарата, опишите его, пожалуйста, в разделе отзывов о Дидрогестероне? - этим вы можете помочь многим нашим читателям, которые только планируют его применение.

Если вы обладаете официальной инструкцией к Дидрогестерону?, то мы будем вам благодарны, если вы загрузите ее скан на наш сайт (по кнопке ниже) - она также может быть полезна нашим читателям.

Помните, что данный материал - это только краткое описание Дидрогестерона? в свободном изложении. Консультация врача перед его приемом обязательна. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением - этим можно только навредить себе. Здоровья вам!

nogivteple.ru

О чем молчат гинекологи: правда о натуральном прогестероне и синтетическом гестагене

Возможно, после сегодняшней статьи гинекологи забросают в меня камнями, но как врач, и как женщина я не могу об этом молчать.

 

Прогестерон – женский половой гормон, вырабатывается в яичниках, плаценте и надпочечниках.

 

Прогестерон обеспечивает ряд жизненно важных функций:

  1. Балансирует эстрогены и гормоны щитовидной железы.
  2. Регулирует менструальный цикл.
  3. Необходим для зачатия и нормального протекания беременности.
  4. Прогестерон — природный антидепрессант. Обеспечивает натуральный успокоительный эффект.
  5. Оказывает положительное влияние на артериальное давление и сердечно-сосудистую систему в целом.

Недостаточность прогестерона, как правило, развивается после 35 лет, но на фоне стресса этот процесс может значительно ускориться.

 

Основные клинические проявления недостаточности прогестерона:

  1. нерегулярность менструаций
  2. раздражительность
  3. набор веса
  4. усталость
  5. снижение либидо

Прогестерон в достаточном количестве может помочь женщине снизить повышенную тревожность, ослабить приступы головной боли и мигрени, улучшить качество сна. Пожалуй, самая частая жалоба, с которой женщины после 35 приходят ко мне, — это бессонница, особенно в районе 4-5 утра, перепады настроения, порой ярость, — «я раньше была довольной и спокойной, а сейчас у меня просто ужасный характер!»

Несмотря на то, что прогестерон был открыт более 70 лет назад, полный потенциал этой молекулы еще далеко не раскрыт. Единственная проблема заключается в том, что в современной медицине распространено глубокое заблуждение в различиях между натуральным и синтетическим прогестероном (гестаген).


И, несмотря на то, что слова прогестерон и прогестоген (гестаген) вполне созвучны, это абсолютно разные понятия.

Гестагены (синтетические формы прогестерона) имеют отличную от натурального прогестерона структуру, и, как следствие, не способны выполнять его функции, например, балансировать уровень эстрогенов в вашем теле. Гестагены встраиваются в эндокринную систему женщины, блокируя рецепторы не только к прогестерону, но и к другим половым гормонам.
Как результат, положительный эффект эстрогенов на сердечно-сосудистую систему женщины исчезает, что может привести к спазму артерий, повышению артериального давления, инфаркту.

 

Примеры синтетических гестагенов

  1. Левонопрогестел (внутриматочная спираль (ВМС) Мирена)
  2. Медороксипрогестерона Ацетат (Провера, Депо-Провера)
  3. Дидрогестерон (Дюфастон)
  4. Пероральные противозачаточные препараты

Более того, применение Медроксипрогестерона сопряжено с повышенным риском развития рака груди, сердечно-сосудистых заболеваний, инсульта. Я не рекомендую принимать этот препарат.

В одном из исследований, опубликованных в Journal of American Medical Association, риск возникновения рака молочной железы у женщин, применявших эстроген/гестагенные пероральные контрацептивы в течение 10 лет, повышался почти в 2 раза.

 

 

Наиболее частые побочные эффекты гестагенов:

  1. Набор веса и выпадение волос
  2. Депрессия и повышенная тревожность
  3. Головные боли, бессонница
  4. Риск развития рака молочной железы после 10 лет приема увеличивается на 80%!
  5. Риск развития деменции, сердечно-сосудистых заболеваний повышается более, чем вдвое.

 

Синтетические гестагены могут спровоцировать рак молочной железы, в то время как натуральный прогестерон защищает вас от онкологии.

Интересный случай произошел с моей помощницей, медсестерой Ириной. Она постепенно стала хуже себя чувствовать, появилась тревожность, перестала радоваться воскресным прогулкам по пляжу со своей семьей.

После проверки гормонов оказалось, что Ирина страдала от недостаточности как эстрогенов, так и прогестерона, а также нарушения работы надпочечников. Через некоторое время после начала терапии натуральным прогестероном Ирина почувствовала себя намного лучше. Далее ее наблюдали еще несколько докторов, по не относящимся к данному вопросу проблемам. Оба они сообщили ей, что прогестерон—заместительная терапия может привести к сердечно-сосудистым заболеваниям, онкологии груди. На что Ирина улыбнулась, и спокойно ответила: «Да, на терапии синтетическими гестагенами такое может случиться, но я на натуральном прогестероне.»

 

Тем не менее, у гестагенов есть ряд положительных эффектов, схожих с натуральным прогестероном

  1. Улучшение структуры костной ткани, предотвращение остеопороза.
  2. Положительное влияние на работу щитовидной железы.
  3. Защита от рака матки
  4. Нормализация уровня меди и цинка в крови.

За исключением перечисленных положительных эффектов гестагенов на здоровье женщины, становится абсолютно понятно, что использование натурального прогестерона в заместительной гормональной терапии (ГЗТ) наиболее безопасно для вашего здоровья.

Запомните!

Перед началом любой ГЗТ у вас должны быть измерены уровни половых гормонов, желательно в середине лютеиновой фазы. И в течение всего периода терапии их необходимо контролировать и регулировать с периодичностью раз в 3-4 месяца.

Прогестерон назначают в форме крема, масла, подъязычно или перорально (таблетированные формы). Какая форма подойдет именно вам, может определить только врач на основании вашей клинической картины и анализов.

Имейте в виду, что, как и любой другой медикамент, прогестерон может оказывать ряд побочных эффектов, при наличии которых нужно сразу же связаться с вашим лечащим врачом.

  1. тошнота
  2. головокружения
  3. болезненность молочных желез

Многие женщины после операции по удалению матки задаются вопросом, нужен ли им прогестерон? Однозначный ответ – да. Натуральный прогестерон положительно влияет на здоровье, предотвращает возникновение эндометриоза.

Кстати, адреналин оказывает прямое влияние на прогестерон. Когда вы находитесь в стрессе, повышенный уровень адреналина в крови блокирует положительные эффекты прогестерона.

 

Натуральный прогестерон защищает ДНК и замедляет процесс старения

Самая важная структура вашего тела – ДНК. Каждая клетка содержит ДНК, за исключением красных кровяных телец эритроцитов. На кончиках ДНК находятся наконечники, их называют теломерами. Они защищают ДНК от разрушения. С возрастом теломеры становятся короче, постепенно исчезая, — результат разрушение ДНК. Это сопряжено с преждевременным старением, хроническим заболеваниями, ранней смертью. Одним словом, длина теломеров определяет ваш биологический возраст.

В одном из исследований, 130 женщин проходили эстроген-прогестроновую заместительную терапию. Результаты показали, что у тех, кто был на гормональной терапии более 5 лет, значительно увеличилась длина теломеров по сравнению с теми, кто эту терапию не получал.

Вывод: натуральный прогестерон защищает ДНК и замедляет процесс старения.

 

 

5 фактов, которые вам необходимо знать перед приемом контрацептивов:

  1. .  Перед началом любой ГЗТ у вас должны быть измерены уровни половых гормонов, желательно в середине лютеиновой фазы. И в течение всего периода терапии их необходимо контролировать и регулировать с периодичностью раз в 3-4 месяца.
  2. .  Натуральный (биоидентичный) прогестерон предохраняет женщину от рака груди, в то время как синтетические гестагены  повышают риск онкологии молочной железы
  3. .  Биоидентичный прогестерон снижает воспаление, синтетический – нет
  4. .  Натуральный прогестерон — природный антидепрессант. Обеспечивает успокоительный эффект, синтетичские гестагены могут стать причиной депрессии.
  5. . Натуральный прогестерон защищает ДНК и замедляет процесс старения.

 

Библиография

  1. .Response to «The bioidentical hormone debate: are bioidentical hormones (estradiol, estriol, and progesterone) safer or more efficacious than commonly used synthetic versions in hormone replacement therapy?».Postgrad Med. 2009 Jul;121(4):172. doi: 10.3810/pgm.2009.07.2042.
  2. .Geburtshilfe Frauenheilkd. Progesterone in Peri- and Postmenopause: 2014 Nov; 74(11):995–1002. Reviewhttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4245250/
  3. .B. de Lignières. Effects of progestogens on the postmenopausal breast. Obstetrics and Gynaecology,Pages 229-235 | Published online: 03 Jul 2009 Download citation https://doi.org/10.1080/cmt.5.3.229.235
  4. .Maki Saitoh etc. Medroxyprogesterone Acetate Induces Cell Proliferation through Up-Regulation of Cyclin D1 Expression via Phosphatidylinositol 3-Kinase/Akt/Nuclear Factor-κB Cascade in Human Breast Cancer Cells  Endocrinology, Volume 146, Issue 11, 1 November 2005, Pages 4917–4925, https://doi.org/10.1210/en.2004-1535
  5. .Effect of Long-Term Hormone Therapy on Telomere Length in Postmenopausal Women. Yonsei Med J. 2005 Aug 31; 46(4): 471–479. Published online 2005 Aug 31. doi: 10.3349/ymj.2005.46.4.471 PMCID: PMC2815830 PMID: 16127770

 

 

 

 

Фото

Мнение редакции может не совпадать с мнением автора.
В случае проблем со здоровьем не занимайтесь самолечением, проконсультируйтесь с врачом.

Нравятся наши тексты? Присоединяйтесь к нам в соцсетях, чтобы быть в курсе всего самого свежего и интересного!

Instagram Facebook VK
Telegram

organicwoman.ru

Прогестерон — Википедия

Прогестерон
Хим. формула C21H30O2
Рег. номер CAS 57-83-0
PubChem 5994
Рег. номер EINECS 200-350-6
SMILES
InChI

 

1S/C21h40O2/c1-13(22)17-6-7-18-16-5-4-14-12-15(23)8-10-20(14,2)19(16)9-11-21(17,18)3/h22,16-19H,4-11h3,1-3h4/t16-,17+,18-,19-,20-,21+/m0/s1
ChEBI 17026
ChemSpider 5773
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
 Медиафайлы на Викискладе

Прогестерон (C21H30O2) — эндогенный стероид и прогестогенный половой гормон, оказывающий влияние на менструальный цикл, беременность и эмбриональное развитие у человека и других видов. Он принадлежит к группе стероидных гормонов, называющихся прогестогенами, и является главным прогестогеном в организме. Прогестерон также ключевое метаболическое промежуточное звено в производстве других эндогенных стероидов, включая половые гормоны и кортикостероиды, и играет ключевую роль в функционировании мозга как нейростероид.

Прогестерон один из самых важных прогестогенных гормонов в организме. Кроме того, прогестерон является агонистом многих недавно открытых прогестеронных мембранных рецепторов, так же как и лиганда PGRMC1 (прогестеронного рецепторного мембранного компонента-1, прежде известного как σ1-рецептор). Более того, известно, что прогестерон является антагонистом σ2-рецептора, отрицательного аллостерического модулятора н-холинорецептора, и мощным антагонистом минералкортикоидного рецептора (МR). Прогестерон предотвращает активацию MR связываясь с этим рецептором с аффинностью (сродством), превышающей даже альдостерон и глюкокортикоиды, такие как кортизол и кортикостерон, и производит антиминералокортикоидный эффект, такой как натрийурез.

К тому же, прогестерон связывается и ведёт себя как частичный агонист глюкокортикоидного рецептора (GR), хотя и c очень небольшой силой (EC50 >100 — значительно меньше, чем кортизола).

Прогестерон через его нейростероидные активные метаболиты, такие как 5α-дигидропрогестерон и аллопрегнанолон, действует опосредованно в качестве положительного аллостерического модулятора ГАМКА-рецептора.

Прогестерон и некоторые его метаболиты, такие как 5β-дигидропрогестерон, являются агонистами прегнан-X-рецептора (PXR), хотя и слабыми (EC50 >10 µM). Прогестерон стимулирует несколько ферментов печени, например, CYP3A4 (цитохром P450 3A4), особенно во время беременности, когда его концентрации больше, чем обычно. Было установлено, что женщины в предменопаузе имеют большую активность CYP3A4, чем у мужчин и у женщин после менопаузы, и было сделано заключение, что это может быть связано с высоким уровнем прогестерона, присутствующим у женщин в предменопаузе.

Гормональное взаимодействие[править | править код]

Прогестерон имеет ряд физиологических эффектов, которые усиливаются в присутствии эстрогенов. Эстрогены через эстрогенные рецепторы (ERs) стимулируют или активируют выработку PR. Одним из примеров этого является ткань молочных желёз, где эстроген позволяет прогестерону посредничать в лабуальвеолярном развитии.

Повышение уровня прогестерона потенциально уменьшает активность альдостерона, удерживающего натрий, что приводит к натрийурезу и уменьшению объёма межклеточной жидкости. С другой стороны, изъятие прогестерона связано с временным увеличением содержания натрия (уменьшение натрийуреза, повышение объёма межклеточной жидкости) из-за компенсирующего повышения выработки альдостерона, который борется с блокадой минералкортикоидного рецептора, ранее повышенной уровнем прогестерона.

Репродуктивная система[править | править код]

Прогестерон с помощью негеномной сигнализации оказывает ключевой эффект на сперму, так как ей нужно пройти через женские половые пути прежде, чем, возможно, произойдёт оплодотворение, хотя рецепторы до сих пор не известны.

Прогестерон иногда называют «гормоном беременности», и он имеет много функций, связанных с развитием эмбриона:

  • Прогестерон переводит эндометрий в его секреторную стадию, чтобы подготовить матку к имплантации. В то же время, прогестерон влияет на вагинальный эпителий и цервикальную слизь, делая её толстой и непроницаемой для спермы. Прогестерон является антимитогенным в эпителиальных клетках эндометрия, и к тому же, уменьшает эффекты эстрогена. Если беременность не произошла, уровень прогестерона уменьшится и произойдёт менструация. Нормальные менструальные кровотечения происходят без прогестерона. Если овуляция не происходит и жёлтое тело не образовывается, уровень прогестерона может быть низким, приводя к ановуляторным маточным кровотечениям.
  • Во время имплантации и беременности прогестерон уменьшает иммунную реакцию, чтобы позволить организму принять эмбрион.
  • Прогестерон снижает сократительную способность гладкой мускулатуры матки.
  • Прогестерон ингибирует лактацию во время беременности. Падение уровня прогестерона после родов является одним из сигналов для начала процесса выработки молока.
  • Падение уровня прогестерона является одним из возможных этапов, облегчающих начало родов.

У плода плацентарный прогестерон метаболизируется при производстве стероидов, вырабатываемых надпочечниками.

Молочные железы[править | править код]

Лобулоальвеолярное развитие[править | править код]

Прогестерон играет важную роль в развитии молочных желёз у женщин. Вместе с пролактином он опосредует лобулоальвеолярное развитие молочных желёз во время беременности, чтобы обеспечить выработку молока и грудное вскармливание. Эстроген стимулирует выработку PR в грудные ткани, прогестерон зависит от эстрогена, чтобы активировать лобулоальвеолярное развитие.

Развитие протоков[править | править код]

Прогестерон, как было обнаружено, влияет на развитие протоков молочных желёз в гораздо меньшей степени, чем эстроген, который является медиатором развития протоков молочных желёз. Прогестерон опосредует развитие протоков главным образом через индукцию выработки амфирегулина, тот же самый фактор роста, которым эстроген в первую очередь стимулирует выработку медиатора развития протоков.

Результаты исследования на животных предполагают, что, хотя это и не является необходимым для полного развития молочных желёз, прогестерон кажется играет усиливающую и ускоряющую роль в опосредованном эстрогеном развитии молочных протоков.

Риск развития рака груди[править | править код]

Прогестерон также, по-видимому, участвует в патофизиологии рака молочной железы, хотя его роль и то, является ли он ингибитором развития рака молочной железы, не была полностью подтверждена.

В любом случае, хотя большинство синтетических прогестинов, таких как ацетат-медроксипрогестерон, значительно увеличивают риск возникновения рака молочной железы у женщин в период постменопаузы в сочетании с эстрогеном, как компонентом гормонозамещающей терапии, сочетание натурального прогестерона (или нетипичного прогестинового дигидростерона) с эстрогеном не делает то же, как было обнаружено.

Здоровье кожи[править | править код]

Эстрогеновые рецепторы, так же как и прогестероновые рецепторы, были обнаружены в коже, включая кератиноциты и фибробласты. В менопаузе и после неё, понижение уровня женских половых гормонов приводит к атрофии, истончению, и возрастанию числа морщин на коже и также к уменьшению её эластичности и прочности.

Эти кожные изменения составляют ускоренное старение кожи и являются результатом понижения содержания коллагена, нарушений в строении эпидермальных клеток кожи, понижения основного вещества кожных волокон, и редукции капилляров и кровотока. Кожа становится сухой во время менопаузы, что происходит из-за пониженного увлажнения и производства кожных липидов (себума).

Гормонозамещающая терапия, состоящая из систематического лечения только эстрогеном или его сочетанием с прогестероном, оказывала подтвержденные значительные положительные эффекты на кожу у женщин в период постменопаузы. Эти улучшения включают повышение содержания кожного коллагена, плотности и эластичности, а также увлажнения и производства кожных липидов. Было установлено, что местное применение эстрогена также оказывает благоприятное воздействие на кожу. В добавок, исследования выявили, что крем с 2 % содержанием прогестерона значительно повысил эластичность кожи и её прочность, а также заметно снизил число морщин у женщин в периоды пред- и постменопаузы.

Сексуальность[править | править код]

Сексуальное влечение[править | править код]

См. также: Сексуальные стимулы и гормоны

Прогестерон и аллопрегнанолон в его виде нейростероидного активного метаболита, по-видимому, играют важную роль в сексуальном влечении у женщин.

Нервная система[править | править код]

Прогестерон, как прегненолон и дегидроэпиандростерон (DHEA), принадлежит к важной группе эндогенных стероидов, называемых нейростероидами. Он может быть синтезирован в центральной нервной системе и также служить предшественником для другого важного нейростероида, аллопрегнанолона.

ru.wikipedia.org


Смотрите также

Войти



Красота Отношения Кулинария Покупки Дом


Контакты | Реклама на сайте

 © «Мир Женщин». Информационно-познавательный онлайн-путеводитель для женщин. Все права защищены.
Карта сайта, XML.